Азитромицин раствор для инъекций

Азитромицин раствор для инъекций

Азитромицин раствор для инъекций

Терапия респираторной патологии нечасто обходится без антибактериальных препаратов. А иногда приходится использовать даже инъекционные формы, особенно при тяжелых инфекциях. Бывают и ситуации, при которых назначается азитромицин в уколах. Всю важную информацию о лекарственном средстве можно почерпнуть из инструкции по применению.

Азитромицин – это название лекарственного вещества. Как правило, каждая фармацевтическая фирма производит его под своим названием. Лиофилизат (порошок) для приготовления инъекционного раствора есть среди лекарственных форм у таких препаратов:

Сумамед. Хемомицин. Азитрал. Азитрус. Зитромин и пр.

Помимо активного вещества, в состав смеси водят вспомогательные компоненты, например, лимонная кислота, маннит, гидроксид натрия. Порошок с азитромицином расфасован во флаконы.

Независимо от лекарственной формы, свойства азитромицина остаются неизменными. Это антибиотик из группы макролидов-азалидов. Спектр его действия очень широк. Проникая в микробную клетку, препарат соединяется с рибосомальными субъединицами и нарушает синтез белка на этапе трансляции. Он активен в отношении следующих видов бактерий:

Стрепто- и стафилококки. Пневмококки. Гемофильная палочка. Моракселла. Коклюшная палочка. Клебсиеллы. Нейссерии.

Это те возбудители, которые чаще всего вызывают респираторные заболевания у человека. Крайне важной особенностью азитромицина также является способность подавлять развитие внутриклеточных микробов – хламидий, микоплазм, легионелл. Это существенно расширяет сферу его применения.

Азитромицин проявляет бактерицидный эффект в отношении многих бактерий: грамположительных, грамотрицательных, анаэробных, внутриклеточных.

После парентерального введения препарат достаточно быстро переходит из крови в ткани. Азитромицин накапливается в фагоцитах и вместе с ними проникает в очаг инфекционного воспаления.

Концентрация лекарства в бронхолегочной системе в десятки раз превышает плазменную. Там он сохраняется еще на протяжении 72 часов.

Метаболизм осуществляется печенью, а выводится инъекционный азитромицин с желчью через кишечник и немного почками.

Парентеральные формы азитромицина показаны тем пациентам, кто страдает тяжелыми заболеваниями микробного происхождения. В основном это касается внебольничных пневмоний, вызванных чувствительными бактериями (в том числе атипичных). А помимо респираторной патологии, инъекции препарата используются при воспалении в малом тазу (эндометрит, сальпингит).

Стоит отметить, что порошок для приготовления инфузий – это не та лекарственная форма, которую можно использовать в амбулаторных условиях. Антибиотик в уколах врач назначает только в стационаре. Такая целесообразность определяется исходя из диагноза и состояния пациента.

Перед тем, как вводить препарат, необходимо правильно приготовить раствор. Сначала порошок во флаконе разводится в 5 мл стерильной воды для инъекций. Затем полученную жидкость добавляют к 0,9% хлориду натрия или 5% глюкозе для получения раствора с необходимой концентрацией.

При внебольничной пневмонии внутривенная инфузия азитромицина осуществляется медленно (на протяжении часа). Стандартная терапевтическая доза для взрослых и детей после 16 лет – один флакончик порошка в сутки.

Так могут лечить пневмонию от двух дней и более, а после уколов назначают таблетированные формы, чтобы общая продолжительность курса была не менее недели. Критерием перехода на вторую ступень терапии становится нормализация температуры и улучшение общего состояния пациента.

Но решение об отмене инъекций в любом случае принимается врачом.

Во время лечения инфузионной формой азитромицина могут появиться некоторые эффекты, отличные от терапевтических. Риск их появления есть у каждого пациента, но конечная реализация зависит от многих факторов и далеко не всегда сбывается на практике. Но все же стоит помнить о таких реакциях:

Локальные (покраснение и боль в месте укола). Аллергические (кожная сыпь и зуд, отек Квинке, анафилаксия). Диспепсические (тошнота, рвота, дискомфорт в животе, понос). Нервно-психические (головокружение, тревога, сонливость или бессонница, шум в ушах, зрительные и вкусовые нарушения).

Сердечно-сосудистые (снижение артериального давления, учащение пульса, тахиаритмии). Печеночные (желтуха, повышение активности трансаминаз и билирубина, гепатит). Почечные (повышение креатинина, нефрит и острая недостаточность). Гематологические (тромбоцито- и лейкопения, нейтрофилия).

Среди прочих явлений у пациента могут появиться общая слабость и недомогание. При использовании антибиотиков, включая азитромицин, нельзя также исключать вероятности развития дисбиоза и кандидоза.

Некоторые побочные реакции у инъекционного азитромицина могут иметь более выраженную форму. Но совсем необязательно, что они возникнут у каждого пациента.

Перед тем, как назначить препарат в уколах, врач проведет полное обследование для выявления факторов, способных ограничить использование азитромицина. От этого может напрямую зависеть безопасность терапии.

Состояния, при которых вводить лекарство нельзя, отнесены к противопоказаниям. Инструкция предупреждает о таких из них:

Индивидуальная непереносимость азитромицина и других макролидов. Выраженная почечная и печеночная недостаточность. Детский возраст (до 16 лет).

С осторожностью препарат вводят пациентам с умеренными нарушениями функции почек и печени, склонности к аритмиям. В период беременности антибиотик применяют лишь тогда, когда польза от него однозначно выше, чем риск для плода. Азитромицин проникает в женское молоко, поэтому на время лечение кормление ребенка грудью следует приостановить.

Есть список лекарств, прием которых накладывает отпечаток на эффекты азитромицина или, наоборот, последний изменяет их фармакокинетические свойства.

Так, необходимо соблюдать особую осторожность при одновременном использовании антибиотика с дигоксином, варфарином, эрготамином, теофиллином.

Это связано со способностью повышать их плазменную концентрацию, а значит, вызывать более выраженное действие (вплоть до токсического). Совместное применение нелфинавира повышает риск побочных эффектов азитромицина.

Препарат предназначен только для внутривенной инфузии. Вводить его струйно или внутримышечно нельзя.

А применение азитромицина при недоказанной бактериальной инфекции или с профилактической целью не только неэффективно, но чревато развитием лекарственной устойчивости и побочных реакций.

Учитывая вероятность сонливости и головокружения, на фоне лечения антибиотиком рекомендуется воздержаться от вождения автомобиля и работы с другими движущимися механизмами.

Одна из лекарственных форм азитромицина – это лиофилизат для приготовления инфузионного раствора. Инъекции антибиотика показаны при тяжелых бактериальных инфекциях, вызванных чувствительными микробами, в частности внебольничной пневмонии. Раствор готовится согласно инструкции, а лечение осуществляется под контролем врача в стационаре.

Автор КакПросто!

«Азитромицин» – антибиотик, применяемый при инфекционных поражениях органов дыхания, кожи, мягких тканей, заболеваниях мочеполовой сферы. Выпускается «Азитромицин» в виде таблеток, капсул и суспензии для приема внутрь, а также в форме раствора для внутривенного введения.

Препарат «Азитромицин» показан

при пневмонии

, бронхитах, отитах, синуситах, фарингитах, тонзиллитах. Также средство используется для лечения уретритов, цервицита, болезни Лайма. Кроме того препарат назначают при вторичных дерматозах, импетиго и других инфекциях кожи и тканей.

Детям препарат показан в виде суспензии. Дозировка зависит от массы тела. Ребенку следует давать 10 мг «Азитромицина» на кг веса в первые 3 дня лечения либо в первый день – 10 мг/кг, далее 3 дня по 5-10 мг/кг в сутки. При лечении мигрирующей эритемы назначают 20 мг/кг в 1-й день, далее — по 10 мг/кг в течение еще 4 дней.

При лечении пневмонии препарат вводят внутривенно: 0,5 г в сутки в течение двух и более дней. Далее переходят на прием «Азитромицина» в таблетках: 0,5 г в сутки курсом 7-10 дней. При терапии инфекций малого таза применяют 0,5 г внутривенно однократно, далее – по 0,5 г препарата в таблетках или капсулах курсом 7 дней.

Использовать «Азитромицин» внутривенно следует капельно. Для инфузии 0,5 г препарата разбавляют раствором декстрозы, хлорида натрия либо раствором Рингера. При концентрации 1 мг/мл объем лекарства составит 500 мл, вводить его следует в течение 3 часов. При концентрации 2 мг/мл получится 250 мл раствора, время введения в этом случае – 1 час.

Источник: //no-gepatit.ru/2017/10/25/azitromicin-rastvor-dlya-in-ekciy/

Азитромицин в уколах: инструкция по применению

Азитромицин раствор для инъекций

Азитромицин – один из наиболее популярных антибактериальных препаратов вида макролидов азалидов. На его основе выпускаются лекарства под торговыми названиями «Сумамед», «Хемомицин», «Азитрокс», «Зитролид» и другие.

Наиболее доступный препарат в этой группе имеет неизменённое название по основному активному веществу – «Азитромицин». Цена в аптеке за курс лечения таблетированным препаратом менее 100 рублей.

Востребованность средства связана с тем, что оно способно воздействовать практически на все типы бактерий, включая внутриклеточные, к которым затруднён доступ у пенициллинов и циклоспоринов.

О препарате

Азитромицин (Аzithromycin) производится в виде таблеток, капсул и раствора для в/в введения. Препарат под другими торговыми марками (например «Сумамаед») выпускается также в виде порошка для приготовления суспензии. Такая форма приёма подходит для детей с 3 месяцев.

Дозировка активного компонента в 1 таблетке составляет 125, 250 или 500 мг.

Дополнительные составляющие: микроцеллюлоза, моногидрат лактозы, повидон и кросповидон, лаурилсульфат натрия, диоксид кремния, стеарат магния.

Лекарственное действие

Азитромицин отличается быстрой всасываемостью и продолжительным действием. Он активизируется в течение 2 часов и сохраняет лечебный эффект до 50 часов после приёма. Такая особенность помогает сократить количество таблеток на курс и уменьшить побочные эффекты антибиотикотерапии.

Попадая в организм, препарат всасывается в кровь и транспортируется фагоцитами в другие ткани и жидкости. Длительное время присутствует в плазме крови в связанном с белками состоянии, но в меньшей концентрации, чем в тканях и их клетках.

Азитромицин точечно действует на поражённые участки. Доказано, что концентрация вещества в тканях, заражённых бактериальной флорой, почти на треть превышает объём препарата в здоровых клетках.

Азалиды оказывают бактериостатическое действие – они нарушают белковые связи в рибосомах клетки микроба, препятствуя его дальнейшему развитию и размножению. Но в больших дозах препарат способен проявлять бактерицидный эффект.

Распадается азитромицин под действием ферментов печени. Его метаболиты не имеют активности и выводятся с калом. Около 10% препарата покидает организм с мочой. Сохраняет своё лекарственное действие до 1 недели с момента принятия последней таблетки. Поэтому курс лечения средством обычно составляет от 3 до 5 дней.

Показания

Широкий спектр действия позволяет назначать препарат для терапии различных заболеваний. Официальная инструкция рекомендует Азитромицин для лечения:

  • бактериальных воспалений верхних и нижних дыхательных путей – ушей, носоглотки, бронхов, трахеи, лёгких, успешно справляется с тонзиллитом, отитом, гайморитом, бронхитом;
  • инфицированных кожных покровов – рожистые воспаления, дерматоз, импетиго, язвенные образования эпидермиса, эритема;
  • мочеполовых инфекций, в том числе внутриклеточных, таких как хламидиоз и микоплазмоз, воспаления уретры и цервикального канала;
  • прочих заболеваний, вызванных чувствительной к антибиотику микрофлорой.

Азитромицин не подходит для длительного лечения тяжёлых инфекций. При необходимости использовать антибактериальный препарат более 7 дней средство дополняют противомикробным другого вида или заменяют совсем.

Существует несколько типов организмов, устойчивых к действию активного компонента: перерождённые штаммы стафилококков, кишечный энтерококк, грамположительные и анаэробные бактерии, резистентные к эритромицину и другим макролидам.

Противопоказания

Азитромицин имеет небольшой список противопоказаний. Перед назначением врач обязательно спросит пациента о наличии аллергии на эритромицин, и другие макролиды. Если ранее проявлялась острая реакция на компоненты препарата или его аналогов, то выбирается антибиотик другой группы.

Средство не выписывается пациентам:

  • с заболеваниями почек и печени тяжёлой стадии;
  • с врождённой или приобретённой лактазной недостаточностью и затруднениями в усвоении лактозы и галактозы организмом;
  • детям до 12 лет в дозировке 500 мг;
  • детям до 3 лет в дозировке более 125 мг.

Не назначается в совместной терапии с некоторыми препаратами (см. совместимость).

Матерям, кормящим ребёнка грудью, рекомендовано приостановить лактацию на время лечения, так как исследования влияния грудного молока с азитромицином на новорождённого не проводилось.

Препарат принимается с осторожностью при таких диагнозах, как:

  • миастения;
  • гипокалиемия, гипомагниемия;
  • барикардия, аритмия, сердечная недостаточность;
  • пожилой возраст.

Азитромицин не запрещён для лечения беременных женщин, но при назначении антибиотика учитывается соотношение рисков для ребёнка и пользы для матери.

Макролиды реже всего дают осложнения на развитие плода, поэтому считаются самыми безопасными из антибактериальных препаратов для будущей мамы.

Побочное действие

Антибиотики – довольно токсичные и часто вызывают побочные реакции. Макролиды имеют менее выраженный негативный эффект, который проявляется:

  • аллергическими высыпаниями, зудом;
  • головной болью, головокружением;
  • нарушениями слуха и зрения;
  • раздражением желудка, тошнотой, рвотой, изжогой;
  • мышечной слабостью.

Указанные симптомы являются наиболее частыми побочными эффектами, устраняются отменой препарата или симптоматическим лечением.

Кроме того, Азитромицин изменяет показатели крови, во время приёма возможно повышение уровня эозинофилов, тромбоцитов и лейкоцитов, снижение бикарбонатов. Если у пациента имеются заболевания крови в анамнезе, необходимо контролировать изменение состава. Контрольный анализ рекомендовано сдавать не ранее, чем через неделю после завершения терапии.

К нечастым и редким побочным эффектам относят:

  • светочувствительность кожи, отёк, эритему, некроз;
  • одышку, кровотечения;
  • нарушения сна и эмоционального равновесия;
  • шум в ушах, понижение давления;
  • расстройство стула;
  • сухость слизистых или обратная реакция – повышенное слюноотделение и ринит;
  • подъём билирубина, заболевания печени;
  • боль в суставах, спине и шее;
  • заболевания почек;
  • повышение температуры тела, общее недомогание.

Азитромицин редко вызывает рост микрофлоры и развитие кандидоза.

При осложнениях, угрожающих здоровью, – токсическое действие на печень, почки и состав крови – препарат отменяют. В других случаях стараются довести лечение до конца, поддерживая организм симптоматической терапией.

Схема лечения

Таблетки и капсулы принимаются внутрь в целом виде с достаточным количеством воды. Лучшее время приёма – утром, через 2 часа после завтрака или за час до еды, так как эффективность препарата при одновременном употреблении с пищей значительно снижается.

Дозировку, продолжительность терапии подбирает врач, в зависимости от возраста, веса пациента и тяжести заболевания. Самолечение опасно для здоровья.

Согласно официальной инструкции к препарату, Азитромицин назначают:

  • для детей старше 12 лет и взрослых с весом тела более 45 кг по 1 таблетке в дозировке 500 мг раз в день в течение 3 дней для лечения бактериального поражения верхних и нижних дыхательных путей и кожи, однократно при неосложнённых инфекциях мочеполовой системы;
  • курсом принимается для лечения угревых высыпаний, после ежедневного трёхдневного приёма продолжать принимать по 1 таблетке или капсуле еженедельно в один и тот же день недели, продолжительность – 9 недель;
  • болезнь Лайма лечат по схеме: первый день 2 таблетки (всего 1г) на один приём, далее 4 дня по 1 дозе 500 мг раз в день.

Препарат разрешён для приёма детям с 3 лет, при условии, что ребёнок может проглотить таблетку или капсулу целиком.

Максимально разрешённая суточная дозировка для веса до 30 кг – 250 мг, до 44 кг – 375 мг. Схема лечения такая же, как и для взрослых пациентов.

Азитромицин в виде инъекций

Для лечения тяжёлых инфекций возможно проведение терапии путём внутривенного капельного вливания. Капельницы ставят 1 раз в сутки продолжительностью не менее 1 часа.

Более быстрое инъекционное введение – внутримышечное или струйное внутривенное – противопоказано из-за возможности осложнений. Азитромицин не назначается в уколах ни детям, ни взрослым.

Постановку капельницы лучше проводить в стационаре под надзором медицинского персонала.

Приготовление раствора для инфузии

Порошок для приготовления лекарства подвергают двойному разведению. Первым этапом во флакон с 500 мг азитромицина вводится 4,8 мл воды для инъекций. Полученный раствор хранится не более суток.

Непосредственно перед введением, концентрат добавляют к растворителю объёмом 500 или 250 мл. Для разбавления содержимого ампулы используются:

  • натрия хлорид 0,9%;
  • раствор Рингера;
  • декстроза 5%.

При необходимости инфузионный раствор сохраняет пригодность в течение суток при комнатной температуре или не более недели в холодильнике.

Не используется по истечении срока годности.

Лекарственное взаимодействие

Сообщайте лечащему врачу обо всех принимаемых препаратах, чтобы исключить негативные реакции совместной терапии.

Некоторые правила лекарственного взаимодействия с азитромицином:

  • средства для лечения желудка принимаются через час после антибиотика;
  • азитромицин повышает концентрацию циклоспоринов, дигоксина необходима корректировка дозировки;
  • при лечении антикоагулянтами кумаринового вида проводят контроль протромбина;
  • не рекомендована совместная терапия с терфенадином, эрготамином;
  • назначается с осторожностью пациентам, принимающим антипсихотические средства.

В случае возникновения побочной реакции при одновременном приёме один из препаратов исключают из совместной терапии или заменяют.

Отпуск из аптек и хранение

Азитромицин продаётся по рецепту врача, принимается согласно предписанию специалиста или по инструкции.

Независимо от формы выпуска хранится в сухом затемнённом месте при комнатной температуре. Дата производства и срок годности указаны на упаковке и на каждом блистере в пачке. Не использовать после окончания рекомендованного срока годности.

Отзывы и аналоги

Прямыми аналогами являются все препараты, содержащие азитромицин в качестве основного компонента. По согласованию с лечащим врачом возможна замена лекарственного средства на другое из группы макролидов, циклоспоринов или пенициллинов.

Отзывы об использовании препарата подтверждают его эффективность в лечении бактериальных инфекций. К положительным моментам терапии пациенты относят:

  • удобство применения – 1 таблетка в сутки;
  • короткий период терапии – от 1 до 3 дней;
  • низкую цену на препарат – до 100 рублей на курс;
  • возможность применения детьми и взрослыми;
  • безопасность при беременности.

Из недостатков выделяют частые побочные реакции со стороны пищеварительной системы, так как препарат желательно принимать на голодный желудок. Неприятные ощущения проходят после приёма пищи.

Специалисты рекомендуют Азитромицин для лечения неосложнённых бактериальных инфекций как самостоятельное средство, и как часть комплексной терапии для более тяжёлых случаев.

Источник: //uromens.ru/preparaty/prostata/azitromitsin-v-ukolah

ХЕМОМИЦИН

Азитромицин раствор для инъекций

Антибиотик группы макролидов – азалид

Форма выпуска, состав и упаковка

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий в виде порошка или уплотненной в таблетку массы белого или почти белого цвета.

1 фл.
азитромицин (в форме дигидрата)500 мг

Вспомогательные вещества: лимонной кислоты моногидрат 110 мг, маннитол 146 мг, натрия гидроксид до рН 6.0-7.0.

флаконы стеклянные (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Азитромицин – макролидный антибиотик группы азалидов. Обратимо связываясь с 50S-субъединицей рибосом бактериальных клеток, нарушает транслокацию растущей полипептидной цепи из аминоацильного участка в пептидный, что приводит к подавлению синтеза белка в бактериальных клетках.

Чувствительны: аэробные грамположительные микроорганизмы – Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные), Streptococcus pneumoniae (пенициллин-чувствительные), Streptococcus pyogenes; аэробные грамотрицательные микроорганизмы – Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae; анаэробные микроорганизмы – Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp.; прочие – Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi.

Умеренно чувствительны: Streptococcus pneumoniae(умеренно чувствительные или резистентные к пенициллину).

Устойчивы: аэробные грамположительные микроорганизмы – Enterococcus faecalis, бета-гемолитические Streptococcus spp. группы A, Staphylococcus spp. (метициллин-устойчивые), в т.ч. Staphylococcus aureus, резистентные к эритромицину и прочим макролидам, линкозамидам; анаэробы: Bacteroides fragilis.

Фармакокинетика

Азитромицин быстро проникает из плазмы крови в ткани. Концентрируясь в фагоцитах и не нарушая их функции, азитромицин мигрирует к очагу воспаления, накапливаясь непосредственно в инфицированных тканях. Фармакокинетический профиль азитромицина характеризуется низкой концентрацией в плазме крови и высокой концентрацией в тканях.

У здоровых добровольцев, при внутривенной инфузии азитромицина в дозе 500 мг (концентрация раствора 1 мг/мл) в течение 3 ч Cmax препарата в плазме крови составляла 1.1 мкг/мл, при базовой концентрации 0.18 мкг/мл. Схожие значения имелись у пациентов с внебольничной пневмонией, получавших такую же терапию в течение от 2 до 5 дней (Cmax 3.6 мкг/мл, при базовой концентрации 0.2 мкг/мл).

T1/2 препарата составляет 65-72 ч.

Связывание с белками плазмы крови снижается при увеличении концентрации азитромицина в крови. Азитромицин имеет процент связывания с белками, равный 51 при концентрации 0.02 мкг/мл, и 7% – при концентрации 2 мкг/мл. После в/в введения азитромицин распределяется в большинство тканей и жидких сред организма.

Высокий уровень наблюдаемого Vd(в среднем 32 л/кг) и клиренса плазмы (10.8 мл/мин/кг) позволяет предположить, что длительный T1/2 препарата является следствием накопления антибиотика в тканях с последующим медленным его высвобождением. Легко проходит через гистогематические барьеры.

Хорошо проникает в дыхательные пути, мочеполовые органы и ткани, в т.ч. предстательную железу, в кожу и мягкие ткани; накапливается в среде с низким рН, в лизосомах (что особенно важно для эрадикации внутриклеточно расположенных возбудителей). Транспортируется также фагоцитами: полиморфно-ядерными лейкоцитами и макрофагами.

Проникает через мембраны клеток и создает высокие концентрации в них.

Концентрация в очагах инфекции достоверно выше (на 24-34%), чем в здоровых тканях, и коррелирует с выраженностью воспалительного отека. В организме сохраняется в эффективных концентрациях в течение 5-7 дней после введения последней дозы.

Основным путем биотрансформации является N-деметилирование в печени. Выводится кишечником, в основном в неизменненом виде. Почками выводится незначительное количество препарата. Почками в первый день выводится 11%, и через 5 дней 14% от в/в введенной дозы.

Дозировка

Препарат следует применять только в стационарных медицинских учреждениях. Рекомендуемые дозы для в/в введения азитромицина при лечении взрослых и пациентов старше 16 лет при следующих заболеваниях:

Внебольничная пневмония (ВП)

500 мг однократно/сут в/в в течение не менее 2-х дней. В/в введение должно сменяться последующим пероральным назначением азитромицина в виде однократной суточной дозы 500 мг до полного завершения 7-10 дневного общего курса лечения.

Инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза

500 мг однократно/сут в/в в течение не менее 2-х дней. В/в введение должно сменяться последующим пероральным назначением азитромицина в виде однократной суточной дозы 250 мг до полного завершения 7 дневного общего курса лечения.

Сроки перехода на пероральное лечение определяются в соответствии с данными клинического обследования.

Для пациентов с умеренными нарушениями функции печени и почек (клиренс креатинина >40 мл/мин) коррекция дозы не нужна.

Правила приготовления раствора

Раствор для инфузии готовится в 2 этапа:

1 этап – приготовление востановленного раствора: во флакон с 500 мг препарата добавляют 4.8 мл стерильной воды для инъекций и тщательно встряхивают до полного растворения порошка. В 1 мл полученного раствора содержится 100 мг азитромицина. Приготовленный раствор остается стабильным в течение 24 ч при комнатной температуре.

2 этап – разведение восстановленного раствора (100 мг/мл) проводится непосредственно перед введением в соответствии с ниже представленной таблицей.

Концентрация азитромицина в инфузионном раствореКоличество растворителя
1.0 мг/мл500 мл
2.0 мг/мл250 мл

Восстановленный раствор вносят во флакон с растворителем (0.9% раствор хлорида натрия, 5% декстроза, раствор Рингера) до получения конечной концентрации азитромицина 1-2 мг/мл в инфузионном растворе.

Раствор Хемомицина нельзя вводить в/в струйно или в/м. Рекомендуется вводить приготовленный раствор в/в в виде инфузии, капельно (не менее 1 ч).

Перед введением раствор подвергают визуальному контролю. Если готовый раствор содержит частицы вещества, то он не должен использоваться. Приготовленный раствор стабилен при комнатной температуре в течение 24 ч.

Со стороны ЦНС: головокружение/вертиго, головная боль, сонливость судороги; парестезии, астения, бессонница, повышенная возбудимость, обморок, агрессивность, беспокойство, нервозность.

Со стороны органов чувств: шум в ушах, обратимое нарушение слуха вплоть до глухоты (при приеме высоких доз в течение длительного времени), нарушение зрения, нарушение восприятия вкуса и запаха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, аритмия, включая желудочковую тахикардию, увеличение интервала QT, двунаправленная желудочковая тахикардия, снижение АД.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, абдоминальные боли и смазмы, жидкий стул, метеоризм, расстройство пищеварения, холестатическая желтуха, гепатит, гастрит, изменение лабораторных показателей функции печени, запор, изменение цвета языка, псевдомембранозный колит, панкреатит, некроз печени, печеночная недостаточность (возможно со смертельным исходом).

Со стороны кровеносной и лимфатической систем: тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения, нейтрофилия.

Аллергические реакции: зуд, кожные высыпания, ангионевротический отек, крапивница, фотосенсибилизация, анафилактическая реакция, включая отек (в редких случаях со смертельным исходом), многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия.

Со стороны мочеполовой системы: нефрит, острая почечная недостаточность.

Местные реакции: боль и воспаление в месте введения препарата.

Прочие: кандидоз, в т.ч. полости рта и половых органов, усталость, недомогание, анорексия, вагинит.

Передозировка

Симптомы: сильная тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея, абдоминальная боль, нарушение функции печени.

Лечение: симптоматическое.

Особые указания

Не установлена безопасность применения и эффективность инъекционной формы препарата Хемомицин у детей до 16 лет.

Не следует вводить препарат более длительными курсами, чем указано в инструкции, т.к. фармакокинетические свойства азитромицина позволяют использовать короткий режим дозирования.

Возможно присоединение суперинфекции (в т.ч. грибковой) при лечении препаратом Хемомицин (как и при проведении любой антибиотикотерапии).

При использование препарата Хемомицин может развиться диарея/ псевдомембранозный колит, вызванные Clostridium difficile. В связи с этим, пациенты с диареей должны тщательно наблюдаться.

После отмены лечения реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться, что требует специфической терапии под наблюдением врача.

Влияние на способность управлять автотранспортом и механизмами

Учитывая вероятность развития побочных эффектов со стороны ЦНС, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и механизмами.

Беременность и лактация

Применение препарата при беременности возможно только в случаях, когда польза от его применения для матери превышает возможный риск для плода. В период лактации грудное вскармливание приостанавливают.

Применение в детском возрасте

Не установлена безопасность применения и эффективность инъекционной формы препарата Хемомицин у детей до 16 лет.

При нарушениях функции почек

Для пациентов с умеренными нарушениями функции почек (клиренс креатинина >40 мл/мин) коррекция дозы не нужна.

Противопоказан:

  • тяжелые нарушения функции почек.

При нарушениях функции печени

Для пациентов с умеренными нарушениями функции печени коррекция дозы не нужна.

Противопоказан:

  • тяжелые нарушения функции печени.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Хранить при температуре от 10° до 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности – 3 года.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Описание препарата ХЕМОМИЦИН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник: //health.mail.ru/drug/hemomycin_1/

Азитромицин (Azithromycin)

Азитромицин раствор для инъекций
АзитромицинAzithromycinum (род. Azithromycini)

9-Деоксо-9а-аза-9а-метил-9а-гомоэритромицин А (и в виде дигидрата)

C38H72N2O1283905-01-5

Белый кристаллический порошок.

Фармакологическое действие – антибактериальное широкого спектра.

Связывается с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции и подавляет биосинтез белка, замедляя рост и размножение бактерий, при высоких концентрациях возможен бактерицидный эффект.

Спектр действия широкий и включает грамположительные (Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, стрептококки групп C, F, G, Streptococcus viridans), кроме устойчивых к эритромицину, и грамотрицательные (Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Campylobacter jejuni, Legionella pneumophila, Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis) микроорганизмы, анаэробы (Bacteroides bivius, Peptostreptococcus spp., Peptococcus, Clostridium perfringens), хламидии (Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae), микобактерии (Mycobacteria avium complex), микоплазмы (Mycoplasma pneumoniae), уреаплазмы (Ureaplasma urealyticum), спирохеты (Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi).

Устойчив в кислой среде, липофилен, при пероральном приеме быстро всасывается из ЖКТ. После однократного приема внутрь 500 мг биодоступность — 37% (эффект «первого прохождения»), Cmax (0,4 мг/л) создается через 2–3 ч, кажущийся объем распределения — 31,1 л/кг, связывание с белками обратно пропорционально концентрации в крови и составляет 7–50%, T1/2 — 68 ч.

Стабильный уровень в плазме достигается через 5–7 дней. Легко проходит гистогематические барьеры и поступает в ткани. Транспортируется также фагоцитами, полиморфноядерными лейкоцитами и макрофагами к месту инфекции, где высвобождается в присутствии бактерий. Проникает через мембраны клеток (эффективен при инфекциях, вызванных внутриклеточными возбудителями).

Концентрации в тканях и клетках в 10–50 раз выше, чем в плазме, а в очаге инфекции — на 24–34% больше, чем в здоровых тканях. Высокий уровень (антибактериальный) сохраняется в тканях в течение 5–7 дней после последнего введения.

Прием пищи значимо изменяет фармакокинетику (в зависимости от лекарственной формы): капсулы — снижается Cmax (на 52%) и AUC (на 43%); суспензия — увеличивается Cmax (на 46%) и AUC (на 14%); таблетки — увеличивается Cmax (на 31%), не изменяется AUC. В печени деметилируется, теряя активность. Плазменный клиренс — 630 мл/мин.

50% выводится с желчью в неизмененном виде, 6% — с мочой. У пожилых мужчин (65–85 лет) параметры фармакокинетики не изменяются, у женщин — увеличивается Cmax (на 30–50%), у детей в возрасте 1–5 лет — снижаются Cmax, T1/2, AUC.

Для приема внутрь: инфекции верхних (стрептококковый фарингит/тонзиллит) и нижних (бактериальный бронхит, интерстициальная и альвеолярная пневмония, обострение хронического бронхита) отделов дыхательных путей, лор-органов (средний отит, ларингит и синусит), мочеполовой системы (уретрит и цервицит), кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторичные инфицированные дерматозы), хроническая стадия мигрирующей эритемы (болезнь Лайма), заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori.

Для инфузий: тяжелые инфекции, вызванные чувствительными штаммами микроорганизмов: внебольничная пневмония, инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза.

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим макролидам), тяжелые нарушения функции печени и/или почек, возраст до 16 лет (инфузии), до 12 лет при массе тела менее 45 кг (капсулы, таблетки), до 6 мес (суспензия для приема внутрь).

Нарушение функции печени и/или почек, аритмия или предрасположенность к аритмии и удлинению интервала QT.

При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

Категория действия на плод по FDA — B.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, вертиго, головная боль, парестезия, возбуждение, повышенная утомляемость, сонливость; редко — шум в ушах, обратимое нарушение слуха вплоть до глухоты (при приеме в высоких дозах в течение длительного времени); у детей — головная боль (при терапии среднего отита), гиперкинезия, нервозность, тревожность, нарушение сна, конъюнктивит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): боль в грудной клетке, сердцебиение.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, метеоризм, боль в животе, повышение активности АЛТ и АСТ, уровня билирубина, холестаз, желтуха; редко — запор, изменение цвета языка, псевдомембранозный колит, панкреатит, некроз печени, печеночная недостаточность (возможно с летальным исходом); у детей — снижение аппетита, гастрит, кандидомикоз слизистой оболочки полости рта.

Со стороны мочеполовой системы: вагинальный кандидоз, нефрит.

Аллергические реакции: сыпь, зуд, крапивница; редко — ангионевротический отек, анафилактический шок.

Прочие: фотосенсибилизация, эозинофилия, транзиторная нейтрофилия; при в/в введении (дополнительно) — бронхоспазм, боль и воспаление в месте инъекции.

Антацидные средства, этанол, пища замедляют и понижают всасывание (азитромицин следует принимать за 1 ч до или через 2 ч после приема антацидов и еды). Тетрациклин и хлорамфеникол усиливают эффективность азитромицина, линкозамиды — ослабляют.

При применении в терапевтических дозах азитромицин оказывает слабое влияние на фармакокинетику аторвастатина, карбамазепина, цетиризина, диданозина, эфавиренза, флуконазола, индинавира сульфата, мидазолама, рифабутина, силденафила, теофиллина (в/в и внутрь), триазолама, ко-тримоксазола, зидовудина.

Эфавиренз и флуконазол оказывают слабое влияние на фармакокинетику азитромицина. Нелфинавир значимо увеличивает Cmax и AUC азитромицина (при совместном приеме необходим строгий контроль в отношении таких побочных эффектов азитромицина как нарушение функции печени и нарушение слуха).

Необходимо проводить тщательный мониторинг при одновременном приеме азитромицина с дигоксином (возможно повышение концентрации дигоксина в крови), с алкалоидами спорыньи (возможно проявление их токсического действия — вазоспазм, дизестезия), с циклоспорином и фенитоином (необходим контроль их концентрации в крови).

При необходимости совместного приема с варфарином рекомендуется проводить тщательный контроль ПВ (возможно увеличение ПВ и частоты развития геморрагий). Фармацевтически несовместим с гепарином.

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, временная потеря слуха.

Лечение: промывание желудка (при приеме внутрь), симптоматическая терапия.

Внутрь, в/в.

После отмены лечения реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться, что требует специфической терапии под наблюдением врача.

Перейти

  • Макролиды при муковисцидозе

Источник: //www.rlsnet.ru/mnn_index_id_1651.htm

Твой Терапевт
Добавить комментарий